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2-溴异丁酰三氮唑类化合物发明专利获授权为泊马昔布乃至所有2,2-二甲基-4(2H)呋喃酮类化合物提供了革命性的合成工艺

泊马昔布(结构式I),由结构式II化合物合成。
 
文献报道:结构式II化合物能够工业化生产的方法是用2-溴异丁酰腈做环化剂生产。

该原料以氰基做为离除基团,副产物为氰化物,废水毒性大,排放要求高。不仅如此,2-溴异丁酰腈很活泼见水易分解,产生剧毒的氢氰酸气体,对现场人员危害隐患大。对生产环境、包装储存条件要求都高。
 
2-溴异丁酰腈国内还没有商业化生产,还需要用三甲基氰硅烷制备。三甲基氰硅烷化学性质比2-溴异丁酰腈还活泼,危险性更大。
 
本专利发明了一类新化合物(结构式III)
 
结构式III
可用于制备泊马昔布,不副产氰化物,收率高,工艺绿色环保。
 
为泊马昔布,甚至所有2,2-二甲基-4(2H)呋喃酮类化合物提供了一种革命性的合成方法。