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肿瘤并发症治疗新药-咪康唑缓释口腔贴片

    口腔念珠菌病(简称OPC) 是口腔感染念珠菌属真菌产生的口腔糜烂或溃疡,如不能得到有效治疗,不仅疼痛难受,影响进食,甚至有可能诱发深部感染,危及生命。

    艾滋病毒感染者通常最初的症状都是OPC,发病率超过90%。肿瘤患者进行化疗、骨髓移植或局部放疗后,免疫力下降,也很容易诱发OPC。一项对27个临床试验的分析报道,依癌症位置的不同,OPC的发病率为30%-70%。

    OPC的治疗主要有全身治疗和局部治疗两种。

    全身治疗是口服或注射抗真菌药如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑。由于OPC是一种浅表性真菌感染,因此全身治疗是一种过度治疗,存在易出现耐药、发生药物相互作用及其它副作用的风险。

    局部治疗是将药物涂抹在疮面进行治疗。由于OPC发生在口腔或咽喉部,只能应用含片、凝胶或漱口液进行治疗。这种给药方式,药物作用时间很短、很容易吞咽,疗效不佳,患者顺应性差。

    OPC治疗的理想方式应该是:1、局部治疗,药物不进入全身系统;2、药物抗真菌能力强;3、能维持长的治疗时间。由于口腔内有唾液,能将溃疡面上的真菌传播至整个口腔,因此,需要维持长时间的唾液高药浓;4、既使发生吞咽,药物也不被体内吸收。5、药物无异味,没有刺激性,患者易接受。

    咪康唑缓释口腔粘贴片可较好地解决这一难题。

    咪康唑对白色念珠菌的MIC在0.06∽0.5μg/mg,与三唑类抗真菌药相当。特别是咪康唑对耐氟康唑等三唑类抗真菌药的真菌也有很高的疗效,MIC在0.5μg/mg左右,表现出良好的抗念珠菌的作用。咪康唑无色无味,无刺激,口服不吸收。咪康唑缓释口腔贴片,它贴于上牙龈, 24小时不脱落,慢慢溶解释放药物,唾液浓度保持在有效药浓的时间长达17小时,可较好地发挥治疗作用,疗效好。相比,凝胶剂仅能在用药时间点达到有效药浓,很快就低于有效药浓以下。

    咪康唑缓释口腔贴片健康志愿者血液浓度97%的样本低于定量检测限,HIV阳性患者全部低于检测限。对全身系统几乎没有影响。

    咪康唑缓释口腔贴片是目前唯一的一种治疗OPC的口腔粘贴片。

    2008年在法国首先上市,其后在英德意上市,2010年4月获美国批准,现已在全球近30个国家上市销售,我国还未上市。咪康唑口腔贴片美国销售价每片20美元,欧洲价每片4欧元。咪康唑口腔贴片在中国注册分类为3。我公司咪康唑口腔贴片研制进展:

    原料药咪康唑完成中试,完成质量标准验证与制订。

    制剂完成工艺配方和工艺研究,多条溶出曲线与欧洲上市片比相似因子大于60,初步制订了质量标准。

    对10个杂质进行了研究。

    申报专利壹项。

市场分析

    据WHO《全球癌症报告2014》报告,2012年全世界新增癌症病例1400万,死亡820万。其中,中国新增癌症病例307万,死亡220万人,位居世界第一,分别占全球总量的21.9%和26.8%。WHO在该报告中还预测:全球癌症病例呈迅猛增长态势,由2012年的1400万人,将逐年递增至2025年的1900万人,到2035年将达到2400万人。艾滋病病例,我国2014年官方数字是49.7万,实际数字预计有可能是这个数字的3-5倍。因此,我国OPC的发病人数将是一个非常庞大的数字,预计超过1000万。

    另外,由于癌症和艾滋很难治愈,患者免疫力一直受到抑制,OPC时常会出现反复的发作。有报道OPC 3个月内复发率超过60%。

    以每患者每年发病两次计算,全国口腔贴片需求量约3亿片。以每片10元计算,全国市场容量为30亿元。

    咪康唑原料药每公斤成本不超过500元,一吨原料药可制2000万片口腔贴片,以每片5元出厂计算,年产一吨可新增销售额壹亿元。

    欢迎合作研发、转让生产。